IRBESARTAN

Фармакологическое действие лекарства

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ₁-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II, в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона и активации симпатической нервной системы. Вследствие этого снижается АД.
Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.
Не влияет на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Фармакологическая Кинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность - 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.
Связывание с белками плазмы - около 96%. V_d - 53-93 л. C_ss достигается в пределах 3 дней после начала приема ирбесартана 1 раз/сут. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).
После приема внутрь ¹⁴С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.
Ирбесартан метаболизируется в печени путем коньюгации с образованием глюкуронида и путем окисления. Основной метаболит - ирбесартан глюкуронид (около 6%).
В терапевтическом диапазоне доз ирбесартан характеризуется линейной фармакокинетикой, причем T_1/2 для терминальной фазы составляет 11-15 ч. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и с мочой.
У пациентов с нарушениями функции почек, циррозом печени умеренной степени тяжести фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Начальная доза - 150 мг, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг. В ряде случаев (гипохлоридная диета, лечение некоторыми диуретиками, предшествующие лечению рвота или понос, гемодиализ) применяют более низкую начальную дозу.
Ирбесартан принимают внутрь 1 раз/сут, предпочтительнее в одно и то же время суток.

Побочное действие лекарства

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота.
Прочие: возможны недомогание, слабость.

Противопоказания к применению

Беременность, детский возраст, повышенная чувствительность к ирбесартану.

Беременность и лактация

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек, после сильной рвоты или диареи, а также на фоне одновременной терапии калийсберегающими диуретиками или препаратами калия.
Безопасность и эффективность применения ирбесартана у детей не установлены.
В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных, не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия ирбесартана.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Отсутствуют указания о влиянии ирбесартана на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Ирбесартан в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении ирбесартана и тиазидных диуретиков развивается аддитивное гипотензивное действие; с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия - возможно увеличение содержания калия в плазме крови.
Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Фармакокинетические параметры ирбесартана не изменяются при одновременном применении с нифедипином и гидрохлоротиазидом.
Хотя ирбесартан метаболизируется главным образом за счет изофермента CYP2C9 системы цитохрома P₄₅₀, не наблюдалось фармакодинамического взаимодействия при одновременном применении ирбесартана с варфарином, который метаболизируется этими ферментами этой же системы.

Препараты в которых присутствует данное вещество: