Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Вызывает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки на сердце. Оказывает незначительное отрицательное инотропное действие. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца. В результате уменьшения периферического сосудистого сопротивления и снижения АД может вызывать незначительную рефлекторную тахикардию.

Фармакокинетика

Всасывание препарата
При приеме внутрь быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно кишечного тракта. Биодоступность - около 50%. C_max в крови достигается через 1-3 ч после приема.
Распределение препарата в организме
Взаимодействие с белком плазмы - более 90%.
Метаболизм
Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.
Выведение
70-80% нифедипина выводится работой почек в виде неактивных метаболитов, около 15% - через кишечник. T_1/2 составляет 2-4 ч.
Фармакокинетика при клинических случаях
У лиц пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

Показания к применению

   – ишемическая болезнь сердца: для профилактики (в отдельных случаях - купирования) приступов при различных формах стенокардии, в т.ч. ангиоспастической (стенокардия Принцметала);
   – артериальная гипертензия различного генеза, гипертонический криз;
   – синдром Рейно.

Способ применения и дозировка препарата

Взрослым таблетки 10 мг назначают по 1 таблетка 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают.
Для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза таблетки 10 мг применяют сублингвально: 1-2 таб. разжевывают и помещают под язык; через некоторое время можно проглотить препарат, запивая водой. После купирования приступа переходят на прием препарата внутрь.
При проведении курсовой терапии рекомендуют применять таблетки ретард. Назначают по 20-40 мг 1-2 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Лицам пожилого возраста начальную дозу препарата снижают вдвое.
Детям при артериальной гипертензии Кордафлекс назначают в разовой дозе 250-500 мкг/кг массы тела.
Препарат принимают независимо от приема пищи.

Побочное действие лекарства

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная артериальная гипотензия, периферические отеки, тахикардия; редко - усиление приступов стенокардии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушения сна, сонливость, незначительные преходящие нарушения зрения, парестезии, тремор.
Пищеварительная система: гипертрофический гингивит, диарея, запоры, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения; редко - анемия.
Аллергические реакции: экзантема, кожный зуд.
Прочие: гиперемия лица и кожи верхней части туловища, лихорадка, гипергидроз, миалгии, гинекомастия, снижение либидо.

Противопоказания к применению

   – кардиогенный шок;
   – выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
   – выраженный аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
   – I триместр беременности;
   – выраженная сердечная недостаточность;
   – повышенная чувствительность к нифедипину.

Применение во время беременности и кормления грудью

Кордафлекс противопоказан к применению в I триместре беременности.
Применение Кордафлекса у беременных женщин показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать применения Кордафлекса в период кормления либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Особые указания

Следует осторожно принимать Кордафлекс пациентам со злокачественной гипертензией, гиповолемией или находящимся на гемодиализе из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации.
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
В случаях недостаточной эффективности антиангинальной или гипотензивной монотерапии Кордафлексом показано комбинированное лечение с использованием нитратов и бета-адреноблокаторов.
При хронической сердечной недостаточности возможно сочетанное применение Кордафлекса и сердечных гликозидов в индивидуально определяемых дозах.
Во время курсового лечения Кордафлексом употребление алкоголя запрещается из-за риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса, не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка лекарства

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, головная боль, коллапс, тахикардия, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. Однократно, а затем по показаниям в виде длительной инфузии в/в вводят 10% растворы кальция глюконата или кальция хлорида. При резком снижении АД показана в/в инфузия норадреналина, при развитии сердечной недостаточности - гликозидов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное применение Кордафлекса и бета-адреноблокаторов в большинстве клинических ситуаций эффективно и безопасно, так как приводит к суммации антиангинального и антигипертензивного эффектов препаратов, однако в отдельных случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности.
Рациональным, с точки зрения усиления гипотензивного эффекта, считают сочетание Кордафлекса с клонидином (клофелином), альфа-метилдопой (допегитом), диуретиками, каптоприлом, октадином, празозином, резерпином; не применяют Кордафлекс с апрессином.
При одновременном применении Кордафлекса и препаратов кальция эффект нифедипина уменьшается в связи с антагонистическим взаимодействием, связанным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярном пространстве.
Гипотензивный эффект Кордафлекса при одновременном применении с циметидином существенно усиливается из-за повышения концентрации нифедипина в плазме крови, что требует коррекции доз препаратов.
Под влиянием Кордафлекса концентрация хинидина при анализе крови значительно снижается, что, по-видимому, связано уменьшением биодоступности хинидина, индукцией ферментов, инактивирующих его, повышением кровотока в печени и почках, увеличением объема распределения препарата, а также изменением гемодинамики. При отмене Кордафлекса после одновременного его применения с хинидином наблюдается транзиторное повышение концентрации (приблизительно в 2 раза) последнего в сыворотке, которое достигает максимального уровня на 3-4-й день после отмены, а также удлинение интервала QT на ЭКГ. Таким образом, при использовании сочетания хинидина с Кордафлексом следует соблюдать осторожность, особенно у больных с угнетением функции левого желудочка.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.