|
|
 |
 |
 |
 |
 |
Капсулы 1 капс.урсодезоксихолевая кислота 250 мг
10 шт. - в блистер упаковке - в картонной пачке.
10 шт. - в блистер упаковке (5) - в картонной пачке.
Код регистрации -
капс. 250 мг: 10 и 50 шт. - П №011698/01-2000 16.02.00
Гепатопротектор. Препарат, способствующий растворению холестериновых желчных камней.
Урсодезоксихолевая кислота встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов. Ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез холестерина в печени и его всасывание в кишечнике, а также образуя с молекулами холестерина жидкие кристаллы, урсодезоксихолевая кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых камней и предупреждает образование новых кристаллов.
Урсосан оказывает воздействие на иммунологические процессы: уменьшается экспрессия антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на холангиоцитах, снижается активность иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь Ig M) и уменьшается выраженность патологических реакций в печени. Кроме того, уменьшается образование цитотоксичных T-лимфоцитов.
Всасывание препарата
При приеме внутрь урсодезоксихолевая кислота всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. Cmax в плазме достигается в пределах 30-60 мин после приема.
Распределение препарата в организме
При регулярном приеме препарата урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в плазме крови, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Взаимодействие с белком - 96-99%.
Терапевтический эффект препарата зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в плазме крови. Максимальная концентрация урсодезоксихолевой кислоты в желчи отмечается при суточной дозе препарата 10-14 мг/кг. При дальнейшем увеличении дозы концентрация урсодезоксихолевой кислоты в желчи не повышается.
Урсодезоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер.
Выведение
Около 50-70% дозы выходит с желчью.
– холестериновые желчные камни в желчном пузыре (при отсутствии возможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами);
– хронический активный гепатит с холестатическим синдромом;
– острый гепатит;
– токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени;
– первичный билиарный цирроз;
– первичный склерозирующий холангит;
– муковисцидоз (кистозный фиброз печени);
– дискинезия желчевыводящих путей;
– билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
Для растворения желчных камней и для лечения острых и хронических заболеваний печени Урсосан назначают в дозе 10-15 мг/кг/сут, непрерывно в течение длительного времени. Суточную дозу препарата принимают обычно однократно вечером.
Длительность приема препарата для растворения холестериновых желчных камней составляет от 6 мес до 2 лет. Если через 12 мес от начала применения препарата не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно. При лечении хронических заболеваний печени длительность терапии может составлять от нескольких месяцев до 2 лет.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг 1 раз/сут, перед сном.
Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Пищеварительная система: диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кальцинирование желчных камней.
Прочие: кожный зуд, аллергические реакции.
– острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей;
– повышенная чувствительность к препарату.
Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуют применять негормональные средства контрацепции, или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
При необходимости назначения препарата в период кормления следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с неспецифическим язвенным колитом, болезнью Крона и выраженными нарушениями функции почек.
Применять препарат с целью растворения желчных камней следует только при наличии холестериновых (рентгенонегативных) камней с размерами не более 15-20 мм, при функционирующем желчном пузыре, при сохраненной проходимости пузырного и общего желчного протока.
Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследование желчевыводящих путей.
Лекарственные средства, увеличивающие содержание холестерина в желчи (например, эстрогены, клофибрат), не следует применять одновременно с урсодеоксихолевой кислотой.
В настоящее время имеются клинические данные о возможности применения урсодеоксихоловой кислоты при гепатопатиях беременных.
Контроль лабораторных показателей
При длительном (более 1 мес) приеме препарата, следует периодически (1 раз/мес) проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, особенно в первые 3 мес лечения.
В настоящее время о случаях передозировки препарата Урсосан не сообщалось.
При одновременном применении колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид, могут снижать абсорбцию и эффективность урсодезоксихолевой кислоты (прием этих препаратов одновременно с Урсосаном нецелесообразен).
При одновременном применении с урсодезоксихолевой кислотой (у больных, перенесших трансплантацию органов) возможно увеличение абсорбции циклоспорина.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.