Фармакодинамика

Препарат, регулирующий моторную функцию в желудочно кишечного тракта. Механизм действия связан блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбудимости хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что препарат ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры желудочно кишечного тракта. Способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику желудочно кишечного тракта. Улучшает опорожнение желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Не влияет на секреторную функцию желудка и поджелудочной железы, не ухудшает всасывание из желудочно кишечного тракта.
Терапевтический эффект метоклопрамида появляется через 1 ч после приема внутрь, через 10-15 мин после в/м введения и через несколько мин после в/в введения. Продолжительность действия зависит от способа введения и варьирует от 30 мин до 6 ч.

Фармакокинетика

Всасывание препарата
После приема внутрь метоклопрамид быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно кишечного тракта. Биодоступность метоклопрамида составляет 80±15%.
Распределение препарата в организме
Взаимодействие с белком плазмы (в основном с альбумином) составляет 13-30%. V_d - 3.5 л/кг. Метоклопрамид проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
В незначительной степени метаболизируется в печени путем связывания с серной и глюкуроновой кислотами.
Выведение
T_1/2 составляет 2.5-6 ч. Около 85% дозы выходит с мочой не усвоившись организмом или в виде метаболитов в течение 72 ч, остальная часть - с калом.
Фармакокинетика при клинических случаях
T_1/2 увеличивается у больных с нарушениями функции почек.

Показания к применению

   – рвота, тошнота, икота различного генеза;
   – атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная);
   – функциональные расстройства со стороны желудочно кишечного тракта (в т.ч. метеоризм, дискинезия желчевыводящих путей);
   – язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь, хронический гастрит (в составе комплексной терапии);
   – ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно кишечного тракта.

Способ применения и дозировка препарата

Внутрь взрослым назначают по 10 мг 3-4 раза/сут. При отсутствии клинического эффекта от приема Метоклопрамида внутрь возможно комбинированное применение 2 лекарственных форм препарата - парентерально и внутрь.
При послеоперационной атонии Метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг 2 раза/сут.
При проведении рентгенологических исследований желудочно кишечного тракта препарат вводят в/м или в/в. У пациентов с массой тела менее 60 кг доза составляет 10 мг, у пациентов с массой тела более 60 кг - 20 мг.
Детям среднюю дозу устанавливают из расчета 0.5 мг/кг массы тела.

Побочное действие лекарства

Пищеварительная система: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия; редко - возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида); в отдельных случаях - явления паркинсонизма, дискинезии (при длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста).
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Противопоказания к применению

   – кровотечения из желудочно кишечного тракта;
   – механическая кишечная непроходимость;
   – перфорация желудка или кишечника;
   – беременность;
   – одновременное применение производных фенотиазина;
   – повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Применение во время беременности и кормления грудью

Метоклопрамид противопоказан к применению при беременности.
При применении препарата в период кормления следует учитывать, что метоклопрамид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости длительного применения Метоклопрамида в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Метоклопрамид не рекомендуют применять у пациентов с феохромоцитомой, экстрапирамидными расстройствами, эпилепсией, глаукомой.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка лекарства

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении Метоклопрамида и нейролептиков (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных симптомов.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Метоклопрамид усиливает абсорбцию ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина; уменьшает абсорбцию дигоксина.
При одновременном применении Метоклопрамида с циметидином возможно снижение эффективности последнего из-за нарушения его абсорбции.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.